Vitamin K4 / Menadioldiacetat

Vitamin K4 (Menadiol Diacetate) CAS 573-20-6, vetenskapligt känd som Menadiol Diacetate och under synonymer som Acetomenaphthone och Kapilin, är en syntetisk, vattenlöslig form av vitamin K. Det är ett derivat av menadion (Vitamin K3) och är kliniskt klassificerat som hemostatiskt (antihemostatiskt) medel. Dess biologiska aktivitet är lägre jämfört med andra former av vitamin K, men den är stabilare och lättare att lagra.

Verkningsmekanism

Vitamin K4 fungerar som en föregångare till den aktiva formen av vitamin K. Dess mekanism är avgörande för normal blodkoagulation:

1. Omvandling: Efter administrering metaboliseras Menadiol Diacetate i kroppen till dess aktiva form, menadiol.

2. Kofaktor för karboxylering: Denna aktiva form fungerar som en viktig kofaktor för enzymet gamma-glutamylkarboxylas i levern.

3. Aktivering av koaguleringsfaktorer: Detta enzym är ansvarigt för posttranslationell modifiering av specifika glutaminsyrarester på nyckelkoaguleringsfaktorer: protrombin (faktor II) och faktorer VII, IX och X. Denna process gör att dessa faktorer fungerar.

4. Hemostas: Genom att säkerställa syntesen av dessa aktiva koagulationsfaktorer, återställer vitamin K4 normala blodkoagulationsvägar och minskar risken för blödning.

Primära användningsområden

Vitamin K4 är främst indicerat för förebyggande och behandling av blödningsrubbningar orsakade av brist på vitamin K. Specifika tillstånd inkluderar:

• Vitamin K-bristblödning (VKDB): Ett tillstånd som ses hos nyfödda och hos vuxna med malabsorptionsproblem.

• Hypoprotrombinemi: En blödningsrubbning orsakad av en brist på protrombin (faktor II), som kan induceras av orala antikoagulantia som warfarin.

• Malabsorptionssyndrom: Inklusive tillstånd som obstruktiv gulsot, kronisk ulcerös kolit, kronisk pankreatit och efter omfattande tarmresektion där absorptionen av fettlösliga vitaminer försämras.

• Läkemedelsinducerad brist: Långvarig användning av bredspektrumantibiotika kan döda tarmbakterierna som syntetiserar vitamin K, vilket leder till en brist.

Forskningsansökningar

Utöver dess kliniska användning som ett hemostatiskt medel, har forskning identifierat andra potentiella farmakologiska aktiviteter av vitamin K4:

• Anti-canceraktivitet: Studier har visat att vitamin K4 kan inducera tumörcytotoxicitet, särskilt i humana prostatakarcinomceller, via en mitokondrierelaterad apoptotisk väg