| Tilgjengelighet: | |
|---|---|
| CAS-nr. | 543-20-6 |
| Synonym | Menadioldiacetat 2-metylnaftalen-1,4-diyldiacetat 2-metyl-1,4-naftalendioldiacetat Prokayvitoral |
| EINECS nr. | 209-352-1 |
| Molekylær formel | C15H14O4 |
| Molekylvekt | 258.27 |
| Utseende | Hvitt eller off-white krystallpulver |
| Assay | 99,0 min |
| Egenvekt | 0.967 |
| Løselighet | Uløselig i vann, men løselig i organiske løsemidler som DMSO og metanol |
Vitamin K4 fungerer som en forløper til den aktive formen av vitamin K. Dens mekanisme er avgjørende for normal blodkoagulasjon:
Konvertering: Når det er administrert, metaboliseres Menadiol Diacetate i kroppen til sin aktive form, menadiol.
Kofaktor for karboksylering: Denne aktive formen fungerer som en essensiell kofaktor for enzymet gamma-glutamyl karboksylase i leveren.
Aktivering av koagulasjonsfaktorer: Dette enzymet er ansvarlig for den post-translasjonelle modifikasjonen av spesifikke glutaminsyrerester på viktige koagulasjonsfaktorer: protrombin (faktor II) og faktorene VII, IX og X. Denne prosessen gjør disse faktorene funksjonelle.
Hemostase: Ved å sikre syntesen av disse aktive koagulasjonsfaktorene, gjenoppretter vitamin K4 normale blodkoagulasjonsveier og reduserer risikoen for blødning.
Vitamin K4 er primært indisert for forebygging og behandling av blødningsforstyrrelser forårsaket av mangel på vitamin K. Spesifikke tilstander inkluderer:
Vitamin K-mangel blødning (VKDB): En tilstand sett hos nyfødte og hos voksne med malabsorpsjonsproblemer.
Hypoprotrombinemi: En blødningsforstyrrelse forårsaket av en mangel på protrombin (faktor II), som kan induseres av orale antikoagulerende legemidler som warfarin.
Malabsorpsjonssyndromer: Inkludert tilstander som obstruktiv gulsott, kronisk ulcerøs kolitt, kronisk pankreatitt og etter omfattende tarmreseksjon hvor absorpsjonen av fettløselige vitaminer er svekket.
Legemiddelindusert mangel: Langvarig bruk av bredspektrede antibiotika kan drepe tarmbakteriene som syntetiserer vitamin K, noe som fører til mangel.
Utover den kliniske bruken som et hemostatisk middel, har forskning identifisert andre potensielle farmakologiske aktiviteter av vitamin K4:
Anti-kreftaktivitet: Studier har vist at vitamin K4 kan indusere tumorcytotoksisitet, spesielt i humane prostatakarsinomceller, via en mitokondrierelatert apoptotisk vei